麻黄碱(英文名:Ephedrine),别名麻黄素,是一种植物生物碱,化学式为C10H15NO。其被列为第一类易制毒化学品。
1888年,麻黄碱首次在西方文献中被描述为麻黄属植物的天然成分。2016年4月29日,麻黄碱获得美国食品药品监督管理局(美国食品药品监督管理局)第七类批准。麻黄碱为无色似蜡状固体或结晶形固体,分子量为165.23,沸点为255℃,密度为1.0085g/cm3(22°C),熔点为34°C。其易溶于水和乙醇,可溶于三氯甲烷、乙醚、苯或甲苯。
麻黄碱与肾上腺素相似,对α受体和β受体都有兴奋作用,能引起血管收缩、心脏兴奋、血压升高、支气管平滑肌松弛等,可用于治疗支气管痉挛和荨麻疹等过敏性疾病。
历史沿革
1888年,麻黄碱首次在西方文献中被描述为麻黄属植物的天然成分,麻黄碱于2016年4月29日获得美国食品药品监督管理局(美国食品药品监督管理局)第七类批准。
理化性质
麻黄碱为无色似蜡状固体或结晶形固体,也可能是颗粒,无臭,常含半分子结晶水。游离麻黄碱含水物熔点为40°C。伪麻黄碱为无色斜方形结晶,相对分子质量较小。两者都有挥发性,能随水蒸气蒸发出来而不被分解。麻黄碱分子量为165.23,沸点255℃,密度1.0085g/cm3(22°C),熔点34°C,溶解度为63600毫克/升(30℃时)。麻黄碱易溶于水(1:20)和乙醇,可溶于三氯甲烷、乙醚、苯或甲苯。与无机酸或酸性较强的有机酸结合成的盐大多易溶于水(草酸盐难溶于冷水),可溶于乙醇,但几乎不溶于氯仿、乙醚、苯等有机溶剂。
以上参考资料
应用领域
麻黄碱与盐酸肾上腺素相似,对a受体和β受体都有兴奋作用,能引起血管收缩、心脏兴奋、血压升高、支气管平滑肌松弛等,但作用较肾上腺素弱、持久。对中枢神经的作用较肾上腺素显著,能兴奋大脑皮层和皮层下中枢。它最主要的用途是作为支气管扩张剂、鼻黏膜减充血剂;也用于治疗斯‑亚当斯综合征;还可在脊髓麻醉中起到缩血管、升血压的作用,同时还能当作名为麻黄的草本膳食补充剂,起到抑制食欲、刺激中枢神经系统的效果。
生理作用
麻黄碱同时具有直接和间接的拟交感神经作用。它是一种α和β盐酸肾上腺素能受体激动剂;但是,它也会导致间接释放去甲肾上腺素从交感神经元,抑制去甲肾上腺素再摄取和置换更多去甲肾上腺素来自储存囊泡。麻黄碱因其血管收缩、正性变时性和正性变力作用而被使用。麻黄碱和苯肾上腺素仍用于治疗低血压,但由于更具选择性的肾上腺素能激动剂的发展,其在其他适应症中的使用已经减少。
毒性
禁忌人群
患有心血管疾病、高血压、甲状腺功能亢进、嗜铬细胞瘤以及闭角型青光眼的患者禁用。近 14 天内服用过单胺氧化酶抑制剂(MAOI)的患者禁止使用本品;若患者正在接受酚妥拉明治疗,麻黄碱同样需要谨慎使用。前列腺增生的老年患者用药后,可能会出现排尿困难。
中毒情况
(1)口服摄入:服用含有麻黄碱的药片是常见摄入方式;麻黄碱滴鼻制剂可用来缓解鼻黏膜充血,但长期滥用这类鼻用喷剂,会使使用者对血管收缩药物产生依赖。
(2)皮肤黏膜用药:麻黄碱滴眼液浓度为0.1%时,可以有效缓解结膜充血。
(3)胃肠外给药(皮下或静脉注射):注射给药后药物会快速起效;药物经人体吸收后会迅速代谢,健康人群服药之后血浆内药物浓度在3‑6小时内就会降至检测不到的水平;治疗剂量下,健康患者体内药物半衰期不会发生变化,但用药过量者半衰期会出现改变。
中毒机制
麻黄碱能够激动α和β盐酸肾上腺素受体,促使肾上腺素以及去甲肾上腺素释放,同时产生直接作用和间接作用。 升高血压、加快心率,还会促使支气管扩张;局部用药可以使瞳孔散大。过量摄入麻黄碱会诱发高血压以及低钾血症。麻黄碱可以兴奋呼吸中枢;长期滥用还会导致代谢性酸中毒。
合成过程
麻黄碱的合成路线有多条。生产上常用的路线有两条:一是以苯丙烯为原料生成二溴化合物后,与甲醇同热,再与甲基胺反应,得到外消旋的麻黄碱;二是以丙醛为原料,先溴化,再与HBr和 CH,OH作用合成 1,2-二漠-1-甲氧基丙烷,而后合成溴化醚,利用甲基胺的作用生成外消旋麻黄碱。
安全事宜
药物相互作用
服用帕罗西汀期间再摄入过量麻黄碱,可能引发5-羟色胺综合征;麻黄碱与环磷酰胺、氟烷或是其他麻醉药合用会加重心律失常;服用奎尼丁、三环类抗抑郁药、麦角生物碱、催产素的患者,使用麻黄碱后心律失常发病概率会升高。
不良反应
参考资料 >
Ephedrine.Ephedrine.2026-07-11
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易制毒化学品管理条例.中国政府网.2026-07-11
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Ephedrine.Ephedrine.2026-07-13
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